<< Takaisin

Professori Heikki Vapaatalo:

Lääkkeen tie – ajatuksesta apteekkiin

Esitelmä Klubin kevätkokouksessa 14.03.2011; tiivistelmä


Professori emeritus Heikki Vapaatalo (s. 1939), lääketieteen lisensiaatti 1965 ja lääketieteen tohtori 1968, on toiminut farmatologian professorina Oulun yliopistossa 1972-1974, Tampereen yliopistossa 1975-1992 ja Helsingin yliopistossa 1992-2002. Hän on Tampereen Suomalaisen Klubin jäsen.

____________________________________________________________

Lääkkeen tie sen kehittämisen alkuvaiheista käyttöön on pitkä, tuskainen ja kallis – yleensä enemmän kuin kymmenen vuotta. Tänään kehitetty molekyyli olisi mahdollista lääkkeenä apteekkiin vuonna 2021, totesi Heikki Vapaatalo esitelmässään Klubin kevätkokouksessa.

Pari vuosisataa sitten ja myöhemminkin lääkkeiden ainekset saatiin apteekin takapihalta, niityltä tai metsästä. Monien kasvien parantavat vaikutukset tunnetaan kansan parissa tänäänkin. "Juuret pitää kerätä syksyllä myöhään, kun lehdet jo ovat warisseet ja warsi kuihtunut taikka warhain keväillä ennen lehtien puhkeamista; muina aikoina niissä ei ole täyttä woimaa. Kuoriaineet otetaan keväillä ennen kasvin lehdittymistä. Warret ja lehdet wähän ennen kukkimista. Kukat ja kukkapäät juuri kukkimisen alulla tai niin pian kuin ovat puhjenneet. Iilimadot eli werimadot tarttuvat paremmin aamu- kuin iltapuolella päivää. Iileille säilyttäissä muutetaan kahdesti wiikossa uutta järvivettä; purkki peitetään rievulla päältä, että ilman henki kulke läwitse." Näin opetti Elias Lönnrot Kajaanissa vuonna 1838 (Suomalaisen Talonpojan Kotilääkäri).

Antiikin ajoilta säilyneitä lääkkeitä ovat esimerkiksi:
- Oopiumi (Unikosta) --> kipua lievittävä
- Skopolamiini (Villikaalista/hullukaalista) --> rauhoittava
- Mentoli (Piparmintusta) --> limaa irrottava, yskään
- Risiiniöljy (Risiinikasvista) --> ulostava
- Skilla (Merisipulista) --> sydäntä vahvistava
- Salisyylihappo (Pajukasveista) --> tulehdusta lievittävä

Lääkkeitä monia kehityspolkuja

* Rationaaliset menetelmät. Tiedetään, mikä sairaudessa on solutasolla tai molekyylitasolla vialla, tunnetaan kohde, johon pitäisi vaikuttaa; esim. verenpainetaudissa ns. reniini-angiotensiinijärjestelmä liian aktiivinen, jolloin sitä estetään jossakin kohdassa.
* Uudet tietokoneavusteiset strategiat. Tietokoneella rakennetaan ensin kohdemolekyyli, sitten yhdisteitä ja sitten haetaan tauti, johon se mahdollisesti sopii.
* Perinteisestä kansanlääkinnästä haetaan johtolankoja. Esimerkkeinä uusi malarialääke artemisiini (Kiinassa teenä yli 2000 vuotta kuumeeseen, 1500-luvun lopulta malariaan) sekä verenpainelääkkeet käärmeen myrkystä.
* Sattumalta löydetty. Esim. penisilliinihiivasieni “saastutti” bakteeriviljelmät, kasvu pysähtyi.
* Sattumalta lääketutkimuksessa havaittu uusi vaikutus. Esim. kun sildenafiilia testattiin angina pectoris -lääkkeeksi, löytyi erektiohäiriölääke. Pitkään lääkkeenä käytetyn aspiriinin havaittiin estävän verisuonitukoksia.
* Vanhalle lääkkeelle haetaan määrätietoisesti uutta hoitoaihetta. Esim. talidomidista (sikiövaurioiden aiheuttajasta) tuli syöpälääke. Aspiriinin todettiin 1990-luvulla estävän paksusuolisyöpää.

Yli puolet uusien lääkemolekyylien ideoista syntyy yliopistoissa tai vastaavissa bioteknologian tutkimuslaitoksissa. Sitten ne myydään lääkefirmoille, jotka markkinoivat ne omina tuotteinaan. Uudet molekyylit ovat vähentyneet maailmanlaajuisesti: 1960-luvulla niitä kehitettiin 80-100 kpl vuodessa, 1980-luvulla 50-60 kpl vuodessa, 1990-luvulla 30-40 kpl vuodessa, vuonna 2003 31 kpl ja vuonna 2004 23 kpl. Tämän jälkeen on ollut aivan pientä lukumäärällistä lisäystä erityisesti biologisten osalta.

Uusia lääkkeitä (tuotteita) esitettiin vuonna 2009 hyväksyttäviksi Euroopan lääkevirastolle 39 ja Yhdysvaltojen FDA:lle 25 sekä vuonna 2010 vastaavasti 22 ja 21. Johtavista lääkeyrityksistä kukin sai myyntiin vain yhden uuden molekyylin.

Pitkä tutkimus- ja tuotekehitysprosessi
 



Uuden lääkeaineen patenttihakemuksen jälkeen tehdään kymmenkunta vuotta tutkimuksia ja kokeiluja, ja myyntiluvan jälkeen vielä peruskorvattavuuden ja erikoiskorvattavuuden selvittäminen vie kaksi-kolme vuotta. Patentti umpeutuu 20 vuoden päästä sen saamisesta ja lisäsuojatodistus on saatavissa korkeintaan viideksi vuodeksi.

– Ehkä 15 vuotta jää aikaa hankkia takaisin se, mitä on runsaan kymmenen vuoden aikana satsattu tutkimukseen ja tuotekehitykseen, totesi Heikki Vapaatalo.

– Lääkkeellä on sekä tehoja että haittoja. Kaikilla lääkkeillä on myös sivuvaikutuksensa. Luonnonlääkkeidenkin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa terveysongelmia. Sellaisella lääkkeellä, jolla ei ole haittavaikutuksia, ei ole myöskään tehoa, sanoi Heikki Vapaatalo. Lääkkeitä poistetaankin silloin tällöin käytöstä niiden haittavaikutusten vuoksi. Lääkkeen kehittelyvaiheessa ei saada esiin kaikkia harvinaisia haittoja, tai tiedossa ollut haitta onkin arveltua yleisempi laajassa käytössä.

Länsimaissa poistettiin aikavälillä 1960–1999 kaikkiaan 130 lääkeainetta turvallisuusongelmien vuoksi. Kolmannes poistettiin jo ensimmäisen kahden vuoden aikana ja puolet ensimmäisen viiden käyttövuoden aikana. Ajalla 2000–2004 poistettiin 12 lääkettä ja 2005–2010 11 lääkettä. Jotkut näistä olivat olleet käytössä yli 50 vuotta. Eräiden lääkkeiden poistojen syynä oli se, että niitä alettiin käyttää väärin, huumeina.


Esimiehen kiitos, esitelmöitsijän kumarrus ja kuulijoiden taputukset.
___________________________

 

 




Tiivistelmä ja kuvat tilaisuudesta:
Markku Rauhalahti
Aihekuvat esitelmäaineistosta